多潘立酮

中文同義詞: 嗎丁啉;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮;多潘立酮;島姆吡唑;哌雙咪酮;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶基]-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮;度哌酮;多帕立酮 

英文名稱: Domperidone 

CAS號: 57808-66-9 

分子式: C22H24ClN5O2 

分子量: 425.91 

EINECS號: 260-968-7 

促胃動力藥 

    多潘立酮是一種常用的促胃動力藥及止吐藥，大家比較熟悉它的一個名字叫嗎丁啉，它的其他別名還有丙哌雙酮、咪哌酮、氯哌酮、胃得靈、路得啉、度哌酮、哌雙咪酮、丙哌雙苯醚酮等，外觀為白色至微黃色粉末，味苦，幾乎不溶于水，微溶于乙醇，易溶于乳酸，能溶于枸櫞酸。本品是作用較強的外周性多巴胺受體拮抗劑，多潘立酮能阻斷突觸前后的DA1、DA2受體，拮抗多巴胺對腸肌層神經叢突觸后膽堿能神經元的抑制作用而引起胃收縮?？纱龠M上消化道的蠕動和張力恢復正常，促進胃排空，增加胃竇和十二指腸運動，協(xié)調幽門的收縮，同時也能增強食管蠕動和食管下端括約肌的張力。由于它對血-腦脊液屏障的滲透力差，對腦內多巴胺受體幾乎無拮抗作用，因此可排除精神和中樞神經的副作用。口服后迅速吸收，15～30min血藥濃度達高峰。除中樞神經系統(tǒng)外，在體內其他部位均有廣泛的分布。由于存在“首過效應”肝代謝和腸壁代謝，口服的生物利用度較低。本品的半衰期為7h，口服后24h約30%由尿排出，4日內約60%由糞便排泄。

適應證

1，由胃排空延緩、胃食道返流、慢性胃炎、食道炎引起的消化不良癥狀，包括惡心、嘔吐、噯氣、上腹悶脹、腹痛、腹脹，以及由于返流引起的口腔和胃燒灼感。

2，各種原因引起的帕金森病和惡心嘔吐，如功能性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療以及多巴胺受體激動藥(如左旋多巴、溴癮停)治療等。

3，適用于偏頭痛、痛經、顱腦外傷及顱內病灶、放射治療以及左旋多巴、非甾體抗炎藥等引起的惡心、嘔吐。

4，對老年人因各種器質性或功能性胃腸道障礙引起的惡心、嘔吐亦有效。

5，多潘立酮對術后或由于麻醉、化療引起的嘔吐無效。 

化學性質  從***基甲酰胺-水得白色結晶性粉末，熔點242.5℃ 

用途  

    強效外周多巴胺受體拮抗劑，有抗嘔吐和胃動力學作用，能影響胃腸運動，使胃腸道上部的蠕動和張力恢復正常，促進胃排空，增強胃竇和十二指腸運動，協(xié)調幽門的收縮。用于治療消化不良，及功能性、器質性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療所引起的惡心、嘔吐。由于其對腦內多巴胺受體幾乎無抑制作用，因此無精神和神經性副作用。并可用于因服用多巴胺受體激動劑治療帕金森病所引起的惡心。 

用途  為抗膽堿解痙藥 

生產方法 

    2-硝基-1，4-二氯苯和4-氨基環(huán)己羧酸乙酯反應，再氫化還原，和尿素環(huán)合，水解，得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1，3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮。

羥丙胺對2-硝基氯苯中的氯進行親核取代，再氫化還原硝基為氨基，和***環(huán)合后再氯化，得到1-(3一氯丙基)-2，3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮。

上面得到的兩個苯并咪唑衍生物按如下進行，即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2，3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1，3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸鈉、0.1份碘化鉀和80份4-甲基-2-戊酮一起攪拌，回流24h。冷卻至室溫，加入水。過濾出不溶物，用硅膠柱進行層析，展開液為氯仿和10%甲醇混合液。收集含產物的流出液，濃縮。剩余物用4-甲基-2-戊酮結晶。過濾后，用***基甲酰胺和水的混合液重結晶。得1.3份多潘立酮，收率30%，熔點242.5℃。

用法用量(制劑） 

口服

（1）***：一日3～4次，一次10mg，必要時劑量可加倍或遵醫(yī)囑。

（2）兒童：一日3～4次，每次每公斤體重300mg，本品應在飯前15～30分鐘服用。 

不良反應  

1．偶見瞬時性、輕度腹部痙攣。

2．有時血清泌乳素水平會升高，但停藥后即可恢復正常。該作用與其他許多藥物出現(xiàn)的情況相似。 

相互作用  

抗膽堿能藥品可能會對抗本品的抗消化不良作用，故二者不宜合用。

 

注意事項 

孕婦慎用。 

1歲以下兒童由于其血-腦脊液屏障發(fā)育不完善，故不能排除對1歲以下嬰兒產生中樞副作用的可能性。 

含量：≥99%

包裝：25KG紙板桶

單價：800/KG