利巴韋林
中文同義詞: 利巴韋林;1-beta-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺;1-B-D呋喃核糖-1,2,4-三氮唑-3-羥酰胺;病毒唑;三氮唑核苷;1-β-D-呋喃核糖-1,2,4-三氮唑-3-羥酰胺;三氨唑核苷;三唑核苷、病毒唑
英文名稱: Ribavirin
英文同義詞: REBETOL;RIBAVIRIN;rtca;tribavirin;vilona;VIRAMID;VIRAZID;VIRAZOLE
CAS號: 36791-04-5
分子式: C8H12N4O5
分子量: 244.2
EINECS號:
相關(guān)類別: Active Pharmaceutical Ingredients;原料藥;Antivirals for Research and Experimental Use;Biochemistry;Chemical Reagents for Pharmacology Research;Nucleosides and their analogs;Nucleosides, Nucleotides & Related Reagents;Anti-virals;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Non-nucleoside Reverse Transcriptase;Pharmaceuticals;API's;核苷酸及其衍生物;核酸類
化學性質(zhì) 本品為無色或白色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。常溫下穩(wěn)定。易溶于水，微溶于乙醇、氯仿和醚等。mp174-176℃或160-167℃
病毒唑又名利巴韋林、三氮唑核苷、尼斯可等，是廣譜強效的抗病毒藥物，目前廣泛應用于病毒性疾病的防治。常用劑型有注射劑、片劑、口服液、氣霧劑等
適應癥拉薩熱、幼兒呼吸道合胞病毒肺炎 甲型、乙型流感和副流感病毒感染 流行性出血熱 單純皰疹 5麻疹 6腮腺炎 水痘、帶狀皰疹等
用途 廣譜抗病毒藥，用于流感(流感病毒A和B引起的)、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等，有防治作用；對流行性出血熱有效。尤其對早期患者療效明顯。口服可引起腹瀉，無其他明顯毒性，但可有白細胞減少，劑量過大抑制血紅蛋白及紅細胞成熟而導致可逆性貧血。動物實驗中有致畸致胚胎毒的報道，孕婦忌用。
藥理作用
1、利巴韋林在紅細胞中磷酸化，生成三氮唑核苷單磷酸、二磷酸及三磷酸。其中三氮唑核苷單磷酸是肌苷單磷酸脫氫酶的強抑制劑，可抑制細胞鳥苷酸的合成，降低細胞鳥苷酸三磷酸化，阻斷病毒核酸的合成。
2、三氮唑核苷三磷酸抑制流感病毒RNA聚合酶，干擾病毒復制。
3、三氮唑核苷三磷酸抑制病毒mRNA5’末端的合成和轉(zhuǎn)錄酶，從而抑制DNA和RNA合成。對多種病毒 (包括DNA型病毒和RNA型病毒) 有抑制作用。對流感、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等有防治作用，對流行性出血熱也有效。
抗病毒藥 利巴韋林又稱三氮唑核苷、病毒唑、威樂星、威利寧、奧得清、三唑核苷、同欣、酰胺三唑核苷，是一種新型非選擇性核苷類廣譜抗病毒藥，屬單磷酸次黃嘌呤核苷(IMP)脫氫酶抑制劑，在人體內(nèi)參加鳥嘌呤代謝，干擾鳥嘌呤的生物合成，阻止病毒的復制，對多種DNA和RNA病毒均有抑制作用。利巴韋林的抗病毒作用強于金剛烷胺、阿糖腺苷等，療效確切，毒副作用小，少見的不良反應有結(jié)膜炎和低血壓，前者表現(xiàn)為眼內(nèi)異物感、怕光、瘙癢、紅腫和血腫;后者表現(xiàn)為視力模糊、頭暈和乏力等。臨床上治療病毒性上呼吸道感染，呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎和支氣管炎、流感、副流感、乙腦、流行性腮腺炎、水痘、帶狀皰疹、水皰疹、秋季腹瀉、小兒早期腺病毒肺炎、急性拉薩熱、風疹、病毒性肺炎、生殖器皰疹、單純皰疹病毒性角膜炎、銀屑病等有特效，對流行性出血熱、乙肝、甲肝也有一定療效。流行性出血熱發(fā)熱早期應用本品能縮短發(fā)熱期，減輕腎臟與血管損害及中毒癥狀。
4、主要經(jīng)尿以原形排泄，也有少量脫糖三氮唑核苷代謝產(chǎn)物，少量從糞便排出。
不良反應
由于利巴韋林會在紅細胞內(nèi)發(fā)生反應，主觀嚴重不良反應是溶血性貧血 ，這可能會惡化已經(jīng)存在的心臟疾病。利巴韋林通常會抑制谷胱甘肽，從而損傷紅細胞的細胞膜，使氧的紅血球細胞裂解。紅細胞的逐漸減少，還會導致貧血。貧血現(xiàn)象，可能會通過減少用量來減輕癥狀。利巴韋林也會有導致畸形的作用。
①貧血、白細胞減少。②皮疹、腹瀉、胃腸道出血。③血清膽紅素升高。
劑型：泡騰顆粒，噴劑，顆粒，片劑
生產(chǎn)方法 以核苷或核苷酸為原料
先將鳥苷和鳥苷酸在冰醋酸和醋酐的作用下水解，生成核糖-1-磷酸，再在雙-對硝基苯酚的催化下，與三疊氮縮酰胺反應生成縮合物，經(jīng)氨解即得。
鳥苷（或鳥苷酸）[乙酐，冰醋酸]→[水解]核糖-1-磷酸[雙-(對硝基苯酚）-磷酸酯]→[三疊氮羧基酰胺]縮合物[氨解]→三唑核苷
酶合成法
先將鳥苷和鳥苷酸在嘧啶核苷磷酸化酶的作用下水解，生成核糖-1-磷酸，再在嘌呤核苷磷酸化酶的作用下與三疊氮縮酰胺反應直接生成三氮唑核苷。
鳥苷（或鳥苷酸）[嘧啶核苷磷酸化酶]→核糖-1-核酸[嘌呤核苷酸化酶]→三唑核苷。
單價325/KG
